Fachärzte für Innere Medizin, Allergologie, Pneumologie und Schlafmedizin
18.11.2013

Moderne umweltschonende Treibgase in der Inhalationstherapie

Neue Chancen für Dosieraerosole in der Post-FCKW Ära

Druckgasbetriebene Dosieraerosole gehören zum Standard in der Asthma- und COPD-Therapie. Seit 1956 verfügbar, hat sich ihr Grundprinzip bis heute nicht verändert: Inhalative Verabreichung des in feine Partikel zerstäubten Wirkstoffes. Bis zum UN-Beschluß 1987, aus Umweltschutzgründen auf FCKW (Fluor-Chlor-Kohlenwasserstoffe) zu verzichten, waren FCKW die verwendeten Treibgase. Das endgültige FCKW-Verbot kam 2003. Die Herausforderung an die Industrie war hoch: Moderne Treibgase sollten nicht nur dem Umweltgedanken gerecht werden, sondern auch die Defizite der FCKW beseitigen und die Effizienz der Inhalationstherapie verbessern. Durchgesetzt haben sich die beiden Hydrofluoralkane HFA 134a (Norfluran) sowie HFA 227 (Apafluran).
Vorteile dieser Druckgase im Vergleich zu FCKW sind generell:
a) Der erhöhte Innendruck (d.h. mehr Power), der ein feineres Versprühen ermöglicht (d.h. weichere Sprühwolke mit der Option feinere Wirkstoffpartikel),
b) Einsatzmöglichkeit auch bei Temperaturen unter 0°C und
c) Neue Fähigkeiten als Lösungsmittel.
Erste Wahl ist Norfluran auf Grund geeigneterer physikalischer Eigenschaften. Um die therapierelevanten Verbesserungen durch Einführung neuer Druckgase zu verstehen, muß zunächst zwischen Suspensions- und Lösungsdosieraerosolen unterschieden werden.
Bei Suspensionen liegt der Wirkstoff in Form fester Partikel im flüssigen Treibgas vor. Um Fehldosierungen zu verhindern, muß vor Anwendung ausreichend lange geschüttelt werden. Aktuell sind durchschnittliche Partikelgrößen von 3-4 Mikrometer realisierbar; damit erreichen aus physikalischen Gründen nur max. 20 % der abgegebenen Wirkstoffmenge das Zielorgan. Die Eindringtiefe in die Lunge hängt nämlich von der Partikelgröße ab. Der Anteil extrafeiner, tief eindringender Partikel (< 2 Mikrometer) liegt bei Suspensionen unter 10 %, d.h. die kleinen Atemwege profitieren nur unzureichend. Ganz anders die Situation bei Lösungen. Hier sind die Wirkstoffe zusammen mit anderen Lösungsmittelkomponenten im flüssigen Treibgas (Norfluran) gelöst. Damit sind mittlere Partikelgrößen von 1-2 Mikrometer realisierbar, was – im Vergleich zu Suspensionen – zu einer Verdopplung der Wirkstoffmenge in der Lunge und zu einer Vervierfachung in der Lungenperipherie führt.
Wahrlich ein Meilenstein!